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消旋卡多曲的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 (Racecadotril)
【商品名或别名】醋托啡烷,丰海停,乐度,杜拉宝, Hidrasec,Tiorfano
【药物概述】消旋卡多曲是一种新的作用机制的抗腹泻药,几乎没有以往抗腹泻药物普遍存在的不良反应,而治疗效果与临床常规用药洛哌丁胺相当 。它是一种脑啡肽酶的抑制剂,具有较高的特异性抗分泌作用 。它通过抑制脑啡肽酶活性,进而抑制水和电解质过度分泌来发挥其抗腹泻作用 。它的特点是高效、作用迅速、治疗指数高,对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统、内分泌系统无明显作用,不引起便秘,是一种安全、有效的抗腹泻药 。
【药动学】本品口服100mg后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30min时出现,即起效时间为30min,达峰时间为1h对酶抑制作用的强度与用药剂量相关 。当用药剂量为1.5mg/kg时,.5h后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8h左右,半衰期约为3h本品仅有1%的药物分布到组织中 。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)本品口服给药时,不能通过血一脑屏障 。本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物(士)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、便及肺排泄,主要通过粪便和尿排泄 。
【消旋卡多曲的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【作用与功效】
(1)用于成人、1个月以上婴儿和儿童的急性腹泻 。
(2)用于与人类免疫缺陷病毒(HIV)感染和艾滋病(AIDS)关的慢性腹泻 。
(3)也可与洛哌丁胺合用治疗依立替康所致的腹泻 。
【用法与用量】口服 。
1.成人每次100mg,每日3次 。
2.儿童每日3次,每次服用1.5mg/kg,单日总剂量应不超过mg/kg,连续服用不得超过7日 。必要时给予口服补液或静脉补液关合使用 。
【药物相互作用】
红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂:可能减少本品的代谢,增加毒性 。
利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂:可能降低本品的抗腹泻作用 。
【禁忌证】
(1)对本品及依卡曲尔(本品的S一对映体)过敏的患者禁用 。
(2)肝肾功能不全者、肠道功能紊乱者、痢疾综合征伴有血便或发热者、脱水者及孕妇、哺乳期妇女慎用 。
【不良反应与副作用】
(1)中枢神经系统有急性腹泻患者治疗时出现头晕、不适和头痛 。
(2)内分泌/代谢系统有炎症水样腹泻的儿童患者用药后出现持续性低钾血症的报道 。
(3)胃肠道少见,有发生反跳性便秘的报道,罕见肠梗阻 。
儿童用药后可见呕吐症状
(4)偶见嗜睡、皮疹、恶心和腹痛等 。
【用药指导】
(1)如果患者出现脱水现象,本品应该与口服补液盐合用 。
(2)连续服用本品5日后,腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案;或便血伴有发热、呕吐等及时就医 。
【制剂与规格】颗粒剂:①10mg;②30mg 。口崩片:6mg 。胶囊剂:100mg 。
【贮藏】密封保存 。

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